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| 設置真菌趕上真菌 | |||
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在1960年，一組科學家掀起了種植蘑菇的南波希米亞，現在捷克共和國的一部分，在樹林中一個山毛櫸樹切一片。在他們的實驗室培養樣品時，他們發現，他們的新防止蘑菇等菌類生長在同一區域。他們并不知道，他們已經遇到了一種新型的殺菌劑價值數十億英鎊的靈感。全球作物保護行業在2012年價值47億美元。殺菌劑嘧菌酯是目前世界上最暢銷的
發現新的殺菌劑，是大生意。他們不僅可以用來治療感染，如腳氣，但他們也全球作物保護行業的主要組成部分，這是在2012年價值47億美元。負責捷克的微生物學家觀察到什么是復合嘧菌酯的發展起點，是世界上最暢銷的殺菌劑超過100億價值每年銷往世界各地。不幸的是，戰后蘇聯歐洲的鐵幕后面，這意味著發現了這個不尋常的蘑菇沒有得到很遠。又過了17年才一隊[西]德國發現了同樣的活動在一個類似物種。不過，這一次，它被發現。
由蒂姆·安科領導的科學家團隊，他們命名oudemansin和甲氧基丙烯酸酯類從蘑菇中分離抗真菌化合物。這些是非常相似的化合物，既包含了嗎？ - 甲氧基組，關鍵是他們的活動。ICI的農業部門從（現在先正達公司的一部分）的研究人員閱讀安科的一篇關于這些新的化合物，并要求進行試的。“他們是一個有趣的化合物對，你可以看到他們是非常相似的結構彼此，說：”先正達公司的化學家約翰·克勞夫，從一開始就參與該項目的。Strobilurin類是簡單的化合物，從合成的角度，它是一個更有吸引力的起點。
雙方oudemansin和甲氧基丙烯酸酯類為他們的殺真菌活性進行了測試。這兩種化合物是活性的酶測定中，抗真菌在瓊脂平板上生長。然而，只有oudemansin是積極對真菌生長在溫室中的植物。創建的甲氧基丙烯酸酯類的雙鍵的鏈共軛體系的電子吸收UV光。陽光引起的甲氧基丙烯酸酯類打破;顯然不是理想的一種化學物質，會被噴到作物生長在陽光下。
盡管這樣，其他測試看出，在強大的活性意味著不能忽視的甲氧基丙烯酸酯類?；瘜W家開始試圖產生類似的化合物，在陽光下，不會打破。這樣做的一個簡單的方法是去除雙鍵。但是，這允許單鍵旋轉，改變分子的形狀，使得它綁定到它的靶標酶。為了避免這種情況，保持固定在適當位置的分子，它們取代了中間的雙鍵與苯環。
新的化合物在溫室的工作非常出色，但與一個強大的太陽燈的測試表明，它仍然過快退化。小規模外場測試證實了這一點。結構的改變，使二苯醚確保其穩定性，同時還提供了另一種優勢：“這是第一次甲氧基丙烯酸酯類化合物，有全身活動。換句話說，在植物周圍移動，說克拉夫。
這種系統性的活動，是一個重要的考慮因素，在發展現代農藥。老式的化學物質會留在葉片上，在那里他們被噴，只是保護區。全身性的化合物，可通過葉片吸收，并通過木質部由植物，它是用來從根部輸送營養。趁著這個化合物可以蔓延整個工廠甚至保護部分，還沒有成長。
全身化合物有自己的苦衷。他們通過深進廠，有可能造成更多的傷害比他們防止。“很多化合物，早在節目不錯，全身，但他們相當大的毒性作物等非起動器產品。優化方案的一個關鍵部分是維持全身的效果，但提高了安全性的作物，“克拉夫說。“如果事情是會得到進廠，是全身，它必須是非常有選擇性，這是有時很難實現。”
克拉夫和他的同事們提出類似物二苯醚，希望刺激的效力。添加另一個苯氧基做了工作，但也增加了親脂性，使其油膩。親脂性化合物被卡住蠟狀葉子表面上，所以系統活性的丟失。全身活動也取決于溶解度，只有一條狹窄的窗口，得到它的權利。在另一種嘗試，化學家取代的苯環與吡啶，正好相差交換一個氮原子的一個碳原子。這使得它易溶于水，所以得太快通過木質部，留下的基本未受保護的植物。 他們合成了一種新的化合物，這兩個方面結合起來 - 額外苯氧取代嘧啶環在中間 - 它有額外的效力和正確的溶解度是全身性的。他們稱之為亞托敏。
生產超過1400種化合物，服用50年化學家后，球隊知道他們有一些特別的東西。“它有吸引力，因為你開始從大自然的化合物，”克拉夫說。“我們有很多基于天然產物的研究計劃，但通常情況下，最喜歡的研究項目，他們不導致任何適用于開發和制造。但他們是一個很好的靈感來源，如果你得到的市場的東西，它往往是非常不同和開拓的。“ |
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